Статины - краеугольные препараты, ингибирующие синтез холестерина
Механизм действия: ингибируйте HMG-COA-редуктазу для блокировки синтеза холестерина печени .
Особенности Lipid Lowering: значительно уменьшите LDL-C (на 30-50%), слегка уменьшайте TG и увеличивайте HDL-C .
Репрезентативные препараты: аторвастатин, розувастатин, симвастатин и т. Д. .
Клинический статус: препараты первой линии от гиперхолестеринемии, атеросклероза и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний .
Фибраты - ключевые регуляторы триглицеридов
Механизм действия: активируйте PPAR- для стимулирования разбивки TG и метаболизма липопротеинов .
Особенности снижения липидов: значительно уменьшите TG (на 30-50%), слегка уменьшайте LDL-C и увеличивайте HDL-C .
Репрезентативные препараты: фенофибрат, гемфиброзил .
Клиническое применение: гипертриглицеридемия (особенно, когда TG> 5 . 65 ммоль/л), чтобы предотвратить острый панкреатит.
Ингибиторы поглощения холестерина-вспомогательные липидные препараты, снижающиеся
Механизм действия: ингибируйте кишечный белок NPC1L1, чтобы уменьшить поглощение диетического и желчного холестерина .
Особенности Lipid Lowering: монотерапия снижает LDL-C на ~ 15%, часто в сочетании со статинами для повышенной эффективности .
Репрезентативные лекарства: ezetimibe, hezetimibe .
Клиническое применение: для пациентов с непереносимым для статинов или с недостаточным ответом на монотерапию, как часть комбинированных схем .
Ингибиторы PCSK9 - мощные биологические агенты
Механизм действия: ингибируйте PCSK9 с помощью моноклональных антител, уменьшая деградацию рецептора ЛПНП и ускоряющий клиренс LDL-C .
Особенности Lipid Lowering: уменьшить LDL-C на 50-70%, в настоящее время самые мощные препараты, снижающие липид, .
Репрезентативные препараты: alirocumab, evolocumab .
Клиническое применение: семейная гиперхолестеринемия, рефрактерная гиперлипидемия или пациенты, которые не могут достичь мишеней со статином + ezetimibe .
Ниацин-липидные липидные агенты широкого спектра
Механизм действия: ингибируйте липолиз адипоцитов, уменьшайте высвобождение свободных жирных кислот и подавляйте синтез ЛПОДЛ и ЛПНП .
Особенности Lipid Lowering: уменьшить LDL-C и TG, увеличить HDL-C (самый полный профиль регуляции липидов) .
Репрезентативные препараты: никотиновая кислота, acipimox (производное с меньшим количеством побочных эффектов) .
Клинический статус: из -за побочных эффектов, таких как промывка и гипергликемия, клиническое использование уменьшилось, зарезервировано для конкретных случаев смешанной гиперлипидемии .
Секвестранты желчных кислот (смолы) - кишечные желчные кислотные связывающие агенты
Механизм действия: свяжитесь с желчными кислотами в кишечнике, побуждая печень преобразовать холестерин в желчные кислоты, снижая уровень холестерина в крови .
Особенности Lipid Liping: уменьшить LDL-C с минимальным влиянием на TG .
Репрезентативные препараты: холестирамин, Colestipol .
Клиническое применение: подходит для Hypercholesterolemia (e . g ., беременных женщин непереносимых к статинах), но менее используется в качестве первой линии из-за плохой вкусовой и вмешательства с другим поглощением лекарственного средства .
Дополнительные заметки
Классификация новых препаратов: такие агенты, как омега -3 жирные кислоты, бемпедоевая кислота (ингибитор ACL) и ингибитор-инцираны (препарат для миРНК), как правило, исключаются из «шести классических категорий» из-за уникальных механизмов или ограниченной клинической предварительности, но они остаются важными дополнениями в терапии утилизации {2}.
Принцип комбинированной терапии: Клинически эти препараты часто объединяются (e . g ., Statin + ezetimibe, Statin + PCSK9 ингибитор) для достижения оптимальных эффектов снижения липидов и сердечно-сосудистой защиты .
Для получения более подробной информации о побочных эффектах или мерах предосторожности для лекарств для конкретных категорий укажите свои потребности .